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Selleck选择性CK2 casein kinase 2抑制剂

  • 型   号:S2248
  • 价   格:1
  • 更新时间:2020-09-02
  • 厂家性质:经销商

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,产品简介:
产品品牌:Selleck
产品名称:Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂
产品货号:S2248
Selleck选择性CK2 casein kinase 2抑制剂

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),

选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂

Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在全世界拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。

我们北京诺博莱德科技有限公司作为Selleck公司的经销商为客户提供,正规进口,保证原装正品,货期稳定,折扣好的服务标准.

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,产品简介:

产品品牌:Selleck

产品名称:Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂

产品货号:S2248

产品规格:10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg

Selleck选择性CK2 casein kinase 2抑制剂

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,产品描述:

Silmitasertib (CX-4945)是有效的,选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2

Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂,产品特性:
CX-4945是促进人类临床实验的CK2的diyi个口服生物相容性小分子抑制剂

体外研究:

CX-4945是CK2特异的抑制剂,它只抑制238种激酶中的7种并且在0.5 μM浓度时它的抑制率超过90%,这是CK2的IC50的500多倍。虽然在无细胞系统中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分别为35 nM, 46 nM和56 nM,但是在细胞基础上的功能实验中10 μM的CX-4945对FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不强。CX-4945有广谱的抗恶性细胞增生活性。乳腺癌细胞系对CX-4945敏感性jiguang泛,其EC50为1.71-20.01 μM。CX-4945的抗恶性细胞增生活性与CK2α mRNA和蛋白水平对应,但是与CK2α'催化亚基、调整CK2β亚族和PI3K/Akt 或 PTEN突变状态无关。CX-4945通过抑制CK2直接阻断Akt第129位丝氨酸的磷酸化作用来抑制PI3K/Akt信号通路,而不是通过抑制激活的PTEN起作用。用CX-4945处理可以引起磷酸化p21 (T145)减少,而p21和p27整体水平则会升高,同时诱导caspase 3/7活性。用CX-4945处理会诱导BT-474细胞阻断在细胞周期的G2/M期和BxPC-3细胞阻断在G1期。CX-4945会抑制HUVEC的增殖、迁移及血管新生,其IC50分别是5.5 μM, 2 μM和4 μM。在含氧量低的情况下BT-474和BxPC-3细胞用CX-4945处理,能阻断p53和pVHL下调,降低HIF-1α的转录活性。在Jurkat细胞中CX-4945能有效抑制内源细胞内的内源CK2的活性,其IC50是0.1 μM

体内研究:

在BT-474模型中,一天两次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945,具有强效的抗癌活性,TGI分别为88% 和97%,每组实验动物9只中有2只其肿瘤的体积大小比初期的要减少50%。在BxPC-3模型中,一天两次用75 mg/kg的CX-4945处理,TGI为93%,在治疗期结束时,有3只动物没发现还有残留的肿瘤。在PC3异种移植的模型中,用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945处理,能抑制肿瘤生长,TGI分别为19%, 40%和86%

小分子化合物介绍:

小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

小分子化合物介绍:

小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

Selleck选择性CK2 casein kinase 2抑制剂

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品牌

货号

名称

规格

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10mM (1mL in DMSO)/

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10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/

 10mg/ 50mg/100mg/200mg

Selleck

S1786

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10mg/50mg

Selleck

S2248

Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂

10mM(1mLinDMSO)/1mg/2mg

/5mg/50mg/100mg

 

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