Selleck S1036 PD0325901 MEK抑制剂
Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。
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Selleck S1036 PD0325901 MEK抑制剂,产品简介:
产品品牌:Selleck
产品名称:PD0325901 MEK抑制剂
产品货号:S1036
产品规格:5mg/25mg/100mg
Selleck S1036 PD0325901 MEK抑制剂,产品应用:
PD0325901引起剂量和时间依赖的G1/S期细胞周期积累和S期细胞的耗竭,也引起剂量和时间依赖的含亚G1 DNA含量的细胞百分比的增加,表明细胞凋亡的诱导。与细胞周期抑制的动力学和剂量-反应曲线相比较,DNA减少到亚G1水平需要更长时间(72小时)的暴露和更高的药物浓度(≥100 nM)。
Selleck S1036 PD0325901 MEK抑制剂,产品说明:
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,非ATP竞争性MEK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。
PD0325901是一种特异性的MEK(mitogen-activated protein kinase kinase)小分子抑制剂,其分子式为C16H14F3IN2O4,分子量为482。MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,该信号通路在人类肿瘤中频繁被激活。MEK/ERK调控细胞外信号刺激的细胞增殖、存活和分化。在体外,PD0325901有效减少P-ERK的水平。在小鼠模型中,PD0325901抑制肿瘤生长。
体外研究:PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比,PD 0325901可以到达体系的更深层。[1]PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂,抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分,在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901jingque有效地抑制MEK,作用于MEK1和MEK2时Ki值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。
体内研究:PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长,使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期,引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后,ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中,在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长,GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长,且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系,有效抑制ERK1/2磷酸化。
小分子化合物介绍:
小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。
wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。
以下是与Selleck相关的其它品牌产品
品牌 | 货号 | 名称 | 规格 |
Selleck | S1036 | PD0325901 MEK抑制剂 | 5mg/25mg/100mg |
Selleck | S1263 | CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S2618 | LDN-193189,选择性的BMP信号通路抑制剂 | 2mg/5mg/25mg |
Selleck | S1378 | Ruxolitinib (INCB018424),鲁索利替尼, JAK1/2抑制剂 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S1155 | S3I-201,STAT3抑制剂 | 10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg |
Selleck | S7086 | IWR-1-endo , Wnt通路抑制剂 | 10mg/25mg |
Selleck | S1049 | Y-27632 2HCI,ROCK1抑制剂 | 10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg |
Selleck | S2215 | DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制剂 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg |
Selleck | S1082 | Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg |
Selleck | S1786 | Verteporfin,维替泊芬,抑制YAP-TEAD | 10mg/50mg |
Selleck | S2248 | Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂 | 10mM(1mLinDMSO)/1mg /2mg/5mg/50mg/100mg |
PeproTech | AF-140-09 | Animal- Free Recombinant Human Vitronectin | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-100-15 | Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ,有助表皮细胞和上皮细胞增殖 | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-300-18 | Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素 | 2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg |
PeproTech | 120-10C | Recombinant Human Noggin 人Noggin,调节BMPs活性 | 5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg |
PeproTech | 110-03T | Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2,维持ESC的多能性 | 5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg |
CellArtis | Y00185 | Human iPS cell line P11025 | 1 Kit |
CellArtis | Y00275 | Human iPS cell line 7(ChiPSC7) | 1 Kit |
CellArtis | Y00285 | Human iPS cell line 12(ChiPSC12) | 1 Kit |
CellArtis | Y00305 | Human iPS cell line 18(ChiPSC18) | 1 Kit |
CellArtis | Y00315 | Human iPS cell line 21(ChiPSC21) | 1 Kit |
CellArtis | Y00325 | Human iPS cell line 22(ChiPSC22) | 1 Kit |
CellArtis | Y40050 | Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮质神经干细胞系无血清培养基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40060 | Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40070 | Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40080 | Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神经干细胞系无血清培养基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40090 | Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
HY StemCell | HZ0301C | 人脐带间充质干细胞 | P1代冻存细胞22.0*106管 |
Col-Tgel | P17205-1 | 3D细胞培养基质胶 | Soft,1m |
Col-Tgel | P1720S-10 | 3D细胞培养基质胶 | Soft, 10m |
Col-Tgel | P1720M-1 | 3D细胞培养基质胶 | Med,1mL |
Col-Tgel | P1720M-10 | 3D细胞培养基质胶 | Med,10mL |
Col-Tgel | P1720H-1 | 3D细胞培养基质胶 | Stiff, 1mL |
Col-Tgel | P1720H-10 | 3D细胞培养基质胶 | Stiff,10mL |
StemRD | W3a-H-005 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 5μg |
StemRD | W3a-H-025 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 25μg |
StemRD | W3a-H-100 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 100μg |
StemRD | W5a-H-005 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 5μg |
StemRD | W5a-H-025 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 25μg |
StemRD | W5a-H-100 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 100μg |
StemRD | ACT-005 | Activin A, human,人激活素A | 5μg |
StemRD | ACT-025 | Activin A, human,人激活素A | 25μg |
StemRD | ACT-100 | Activin A, human,人激活素A | 100μg |
StemRD | BMP4-005 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 | 5μg |
StemRD | BMP4-025 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 | 25μg |
StemRD | BMP4-100 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 | 100μg |
StemRD | bFGF-050 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 | 50μg |
StemRD | bFGF-250 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 | 250μg |
StemRD | bFGF-1000 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 | 1000μg |
StemRD | DKK-025 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白, | 25μg |
StemRD | DKK-100 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白, WNT信号通路抑制剂 | 100μg |
LONZA | AAB-1001 | NucleofectorTM 2b Device细胞核转染仪 | 套 |
LONZA | VCA-1003 | Cell Line Nucleofector® Kit V细胞转染试剂盒V | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1002 | Cell Line Nucleofector® Kit T细胞转染试剂盒T | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1001 | Cell Line Nucleofector® Kit R细胞转染试剂盒R | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1005 | Cell Line Nucleofector® Kit L细胞转染试剂盒L | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1004 | Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C | 25次/盒 |