Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449),
维莫德吉, hedgehog抑制剂
Selleck Chemicals创立于2006年,总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系,主要客户包括世界各大制药厂,生物科技公司,医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。
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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂,产品简介:
产品品牌:Selleck
产品名称:Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂
产品货号:S1082
产品规格:10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂,产品描述:
Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。
体外研究:449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1,GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改变细胞内Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞, 抑制细胞生长。
体内研究:449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。 GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长,但是不抑制细胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型,引起细胞衰退,按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830,每天处理两次,抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。
小分子化合物介绍:
小分子物质多为低分子量的有机化合物,会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应,已经成为干细胞研究的有力工具。
wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现,wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。
以下是与Selleck相关的其它品牌产品
品牌 | 货号 | 名称 | 规格 |
Selleck | S1036 | PD0325901 MEK抑制剂 | 5mg/25mg/100mg |
Selleck | S1263 | CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S2618 | LDN-193189,选择性的BMP信号通路抑制剂 | 2mg/5mg/25mg |
Selleck | S1378 | Ruxolitinib (INCB018424),鲁索利替尼, JAK1/2抑制剂 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
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Selleck | S7086 | IWR-1-endo , Wnt通路抑制剂 | 10mg/25mg |
Selleck | S1049 | Y-27632 2HCI,ROCK1抑制剂 | 10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg |
Selleck | S2215 | DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制剂 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg |
Selleck | S1082 | Vismodegib (GDC-0449), 维莫德吉, hedgehog抑制剂 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg |
Selleck | S1786 | Verteporfin,维替泊芬,抑制YAP-TEAD | 10mg/50mg |
Selleck | S2248 | Silmitasertib (CX- 4945),选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂 | 10mM(1mLinDMSO)/1mg /2mg/5mg/50mg/100mg |
PeproTech | AF-140-09 | Animal- Free Recombinant Human Vitronectin | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-100-15 | Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ,有助表皮细胞和上皮细胞增殖 | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-300-18 | Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素 | 2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg |
PeproTech | 120-10C | Recombinant Human Noggin 人Noggin,调节BMPs活性 | 5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg |
PeproTech | 110-03T | Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2,维持ESC的多能性 | 5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg |
CellArtis | Y00185 | Human iPS cell line P11025 | 1 Kit |
CellArtis | Y00275 | Human iPS cell line 7(ChiPSC7) | 1 Kit |
CellArtis | Y00285 | Human iPS cell line 12(ChiPSC12) | 1 Kit |
CellArtis | Y00305 | Human iPS cell line 18(ChiPSC18) | 1 Kit |
CellArtis | Y00315 | Human iPS cell line 21(ChiPSC21) | 1 Kit |
CellArtis | Y00325 | Human iPS cell line 22(ChiPSC22) | 1 Kit |
CellArtis | Y40050 | Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮质神经干细胞系无血清培养基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40060 | Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40070 | Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40080 | Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神经干细胞系无血清培养基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40090 | Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
HY StemCell | HZ0301C | 人脐带间充质干细胞 | P1代冻存细胞22.0*106管 |
Col-Tgel | P17205-1 | 3D细胞培养基质胶 | Soft,1m |
Col-Tgel | P1720S-10 | 3D细胞培养基质胶 | Soft, 10m |
Col-Tgel | P1720M-1 | 3D细胞培养基质胶 | Med,1mL |
Col-Tgel | P1720M-10 | 3D细胞培养基质胶 | Med,10mL |
Col-Tgel | P1720H-1 | 3D细胞培养基质胶 | Stiff, 1mL |
Col-Tgel | P1720H-10 | 3D细胞培养基质胶 | Stiff,10mL |
StemRD | W3a-H-005 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 5μg |
StemRD | W3a-H-025 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 25μg |
StemRD | W3a-H-100 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 100μg |
StemRD | W5a-H-005 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 5μg |
StemRD | W5a-H-025 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 25μg |
StemRD | W5a-H-100 | WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白 | 100μg |
StemRD | ACT-005 | Activin A, human,人激活素A | 5μg |
StemRD | ACT-025 | Activin A, human,人激活素A | 25μg |
StemRD | ACT-100 | Activin A, human,人激活素A | 100μg |
StemRD | BMP4-005 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 | 5μg |
StemRD | BMP4-025 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 | 25μg |
StemRD | BMP4-100 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4 | 100μg |
StemRD | bFGF-050 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 | 50μg |
StemRD | bFGF-250 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 | 250μg |
StemRD | bFGF-1000 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子 | 1000μg |
StemRD | DKK-025 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白, | 25μg |
StemRD | DKK-100 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白, WNT信号通路抑制剂 | 100μg |
LONZA | AAB-1001 | NucleofectorTM 2b Device细胞核转染仪 | 套 |
LONZA | VCA-1003 | Cell Line Nucleofector® Kit V细胞转染试剂盒V | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1002 | Cell Line Nucleofector® Kit T细胞转染试剂盒T | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1001 | Cell Line Nucleofector® Kit R细胞转染试剂盒R | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1005 | Cell Line Nucleofector® Kit L细胞转染试剂盒L | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1004 | Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C | 25次/盒 |